Skip to main content

Imunosupresiva

Imunosupresiva jsou pestrou skupinou léků, které slouží k tlumení imunitního systému. Imunitní systém je extrémně složitý soubor buněk (bílé krvinky) a dalších sloučenin (protilátky, cytokiny, interleukiny a další), které reagují s objekty cizími našemu organizmu a snaží se je eliminovat. Imunitní procesy jsou podstatou vzniku zánětlivého procesu, kterým náš organizmus reaguje na přítomnost infekčních mikroorganizmů (bakterií, virů a plísní), cizích těles a nádorových buněk.

 

Využití

Laik se jistě zeptá, proč chceme pomocí léků tlumit funkci tak důležitého systému jako je imunita. Je to správný dotaz - většinou o oslabení imunity skutečně nemáme zájem, ale v některých případech nám nic jiného nezbývá. Z akutních stavů chceme tlumit alergické reakce, které jsou způsobeny individuální abnormální zánětlivou odpovědí při kontaktu s jinak neškodnými sloučeninami (alergeny). Chronicky podáváme imunosupresiva při autoimunitních onemocněních a po transplantacích. Autoimunitní nemoci vznikají na základě napadení a poškození různých tkání naším vlastním imunitním systémem, a proto se snažíme tuto autoagresivní reakci utlumit. U transplantací je transplantovaný orgán (tzv. štěp) pro dárce cizorodou tkání a imunitní systém dárce by jej bez dlouhodobé léčby imunosupresivy napadl a způsobil jeho odhojení (tj. zánět a ztrátu funkce orgánu).

 

 

Účinné látky

 

1. Kortikoidy - Jsou tradičními imunosupresivy s rychlým nástupem účinku. Mají velké využití v akutních stavech, kdy chceme rychlý ústup příznaků (alergické záchvaty, akutní průběh autoimunitních nemocí, riziko akutního odhojování transplantovaného štěpu), a někdy je nutné je podávat i dlouhodobě. Nicméně je nutné vědět, že chronické užívání klasických kortikoidů ve formě tablet může mít vážné nežádoucí účinky (viz. text o kortikoidech). I to je důvodem, proč je snaha podávat kortikoidy ve formách vhodných k lokálnímu podání (např. inhalační kortikoidy, kortikoidy v očních kapkách, kortikoidy v mastech, kortikoidy účinkující pouze ve střevech apod.).

 

Z používaných sloučenin známe hydrokortizon, prednison, metylprednisolon, budesonid, dexamethason, betamethason a beclometason.

 

Hydrokortizon - Hydrokortizon se s výjimkou masti (Locoid) dlouhodobě nepodává. V akutních stavech se obvykle aplikuje v injekční formě.

 

Prednison a metylprednisolon - Tyto léky se podávají systémově, tj. někdy jako tablety nebo v injekční formě. Prednison (např. lék Prednison) a metylprednisolon (např. lék Medrol, Metypred, Methylprednisolon a Solu-Medrol). Metylprednisolon je silnější než prednison a platí, že 4 miligramy metylprednisolonu se vyrovnají účinku 5 miligramů prednisonu.

 

Budesonid - Tento kortikoid se používá pro své spíše lokální účinky v inhalátorech (Miflonid, Giona Easyhaler, Pulmicort Turbuhaler, Symbicort Turbuhaler, apod.) a formách účinkujících pouze ve střevech (Budenofalk).

 

Dexamethason - Tento kortikoid má výrazné antiedematózní účinky, tj. česky řečeno působí proti otokům. Z toho důvodu se kromě klasických indikací používá v terapii otoku mozku (injekční Dexamed) a jako jeho prevence při výskytu mozkových nádorů a metastáz (tabletky Fortecortin). Kromě toho se používá v podobě kapek a mastí v očním lékařství.

 

Betamethason - Používá se zejména ve formě lokálně aplikovaných mastí a gelů v kožním lékařství.

 

Beclometason - Používá se hlavně do inhalačních preparátů k terapii astmatu a CHOPN a také jako nosní kapky.

 

2. Metotrexát - Je již dlouho užívaným imunosupresivem. Jde o látku analogickou kyselině listové, která tlumí dělení buněk. Užívá se zejména v terapii autoimunitních nemocí. Většinou způsobuje trávicí obtíže a záněty sliznice dutiny ústní s tvorbou vřídků. Příkladem jsou léky Methotrexat a Trexan.

 

3. Azathioprin - Azathioprin narušuje vývoj B- a T-lymfocytů ze skupiny bílých krvinek. Tato sloučenina je většinou relativně dobře tolerována a hodí se k dlouhodobější imunosupresi při autoimunitních nemocech. Hlavním nežádoucím účinkem je poškození kostní dřeně s poruchou krvetvorby a poklesem počtu bílých a červených krvinek a krevních destiček. Druhým důležitým nežádoucím projevem je poškození jater. Z toho důvodu by pacienti po nasazení azathioprinu měli mít opakovaně kontrolovaný krevní obraz a jaterní testy. Příkladem používaných preparátů je Azathioprin, Imuran a Azaprine.

 

4. Mykofenolát Mofetil - Tlumí funkci lymfocytů a podává se zejména pacientům po provedených transplantacích. Hlavním rizikem je porucha krvetvorby.

 

5. Cyklofosfamid - Cyklofosfamid tlumí imunitní buňky a funkci protilátek. Podává se u některých autoimunitních nemocí (systémový lupus erythematosus, některé vaskulitidy, apod.). Poměrně často vyvolává trávicí obtíže a poruchy krvetvorby.

 

6. Cyklosporin A - Tato sloučenina se podává zejména pacientům po transplantacích orgánů a u některých autoimunitních nemocí. Nejsilnější tlumivý účinek má na lymfocyty a na tvorbu protilátek. Z nežádoucích účinků bylo pozorováno poškození ledvin a vznik vysokého krevního tlaku. Cyklosporin A je obsažen například v preparátech Ciclosporin, Ciqorin, Cyclaid a Sandimmun Neoral.

 

7. Takrolimus - Je oblíbeným lékem v transplantační medicíně a užívá ho řada pacientů v potransplantačním období. Z nežádoucích účinků je opět nutno zmínit riziko poškození ledvin (značná nefrotoxicita). Takrolimus je účinnou látkou preparátů jako je např. Advagraf, Prograf, Tacrolimus a Gecrol.

 

8. Sirolimus - Tato sloučenina umí blokovat aktivaci lymfocytů. Používá se u transplantovaných pacientů. Možnou indikací je stav, kdy byla transplantována játra pacientovi, který trpěl rakovinou jater. U sirolimu se zvažuje menší riziko recidivy nádoru než u jiných imunosupresiv. Sirolimus je obsažen v preparátu Rapamune.

 

9. Syntetické protilátky - Do této kategorie spadají speciálně připravované protilátky, které cílí na konkrétní místa v imunitním systému a tím o tlumí. Tlumení by mělo být cílenější a více šetrné než u ostatních imunosupresiv. Tato forma imunosuprese se řadí do tzv. biologické terapie a využívá se u autoimunitních chorob, které nejsou zvládnutelné jinými prostředky. Terapie je finančně náročná, a proto je prováděna pouze ve specializovaných pracovištích.

 

 

Nevýhody

Vzhledem k tomu, že skupinu imunosupresiv tvoří velké množství chemicky i funkčně rozdílných účinných látek, i spektrum jejich vedlejších účinků je pestré. Obecně řečeno je tlumení imunitního systému vždy více či méně necílené a dochází k narušení schopnosti organizmu likvidovat infekční mikroorganizmy a nádorové buňky. Z toho důvodu je u lidí na dlouhodobé imunosupresi vyšší výskyt infekčních komplikací (včetně vzácnějších virových a plísňových infekcí - například cytomegalovirové infekce, aspergilové infekce a progresivní multifokální leukoencefalopatie) a poněkud vyšší riziko vzniku zhoubných nádorů. Řada imunosupresiv způsobuje poruchy krvetvorby s nedostatkem červených a bílých krvinek (včetně obávané febrilní neutropenie), jiná mohou poškodit ledviny (tj. jsou nefrotoxické, mají riziko rozvoje akutního nebo chronického selhání ledvin) anebo játra. O konkrétních problémech si přečtěte výše u jednotlivých jmenovaných sloučenin.

 
 
 



 

On-line poradna:
460 článků chorob, 180 potravin, 490 bylinek, 137 skupin léků.
Přesto chápu, že individuální rada má větší hodnotu.
Napište mně, pokusím se poradit, nebo doporučím odborníka.
Nahlédnout do poradny Dr.Mix lékárníka Ondřeje.