PCSK9 inhibitory jsou moderní skupinou léčiv, které patří mezi léky na snížení cholesterolu.
Princip: Jedná se o monoklonální protilátky (tj. prostředky biologické léčby), která blokují bílkovinu PCSK9. Tato bílkovina je zodpovědná za odbourávání LDL-receptorů v jaterních i jiných buňkách. Tyto LDL-receptory umožňují vychytávání LDL-cholesterolu z krve a umožňují jeho transport do buněk. Zablokování PCSK9 bílkoviny má za následek zvýšenou dostupnost funkčních LDL-receptorů na povrchu jaterních buněk, což zrychlí vychytávání LDL-cholesterolu z krve a jeho zpracovávání v játrech. LDL-cholesterol je tím „špatným“ cholesterolem, který he zodpovědný za řadu kardiovaskulárních onemocnění.
Využití: PCSK9 inhibitory se využívají v léčbě vysokého cholesterolu. Vzhledem k vyšší ceně nejsou pochopitelně určeny pro všechny pacienty s tímto problémem, ale jsou podávány u stavů nereagujících na běžnou léčbu a u těžších forem vrozených poruch metabolizmu cholesterolu (například familiární hypercholesterolémie). Léky mohou být podávány samostatně, nebo v kombinaci s jinými léky, jako jsou např. staré dobré statiny.
Účinné látky: Mezi účinné sloučeniny, které patří do skupiny PCSK9 inhibitorů, řadíme například alirokumab (lék Praluent) a evolokumab (lék Repatha).
Podávání: Velkou výhodou těchto léků je, že nemusí být aplikovány každodenně, ale obvykle 1-2x měsíčně. Vyrábí se v podobě roztoků určených k podkožnímu podávání.
Nevýhody: Kromě vysoké ceny a s ní související nižší dostupnosti nemají PCSK9 inhibitory zásadní vedlejší účinky.
Zdroje
https://www.webmd.com
https://www.health.harvard.edu
